Полмаксиб®

Полмаксиб® – это инновационный¹ селективный нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий двойным механизмом действия: препарат является избирательным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и ингибитором карбоангидразы I/II².

Препарат Полмаксиб® разработан в Южной Корее и зарегистрирован для лечения остеоартрита в феврале 2015 года³.

Состав на одну капсулу:

Действующее вещество: Полмакоксиб - 2,0 мг

Фармакодинамика

Полмакоксиб представляет собой селективный нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Он избирательно ингибирует ЦОГ-2 семейства ЦОГ.

Полмакоксиб способен связываться с карбоангидразой, который обладает характерным механизмом в сравнении с традиционными НПВП или селективными НПВП ЦОГ-2. Карбоангидраза в большом количестве присутствует в сердечно-сосудистой системе, например, в эритроцитах, в то время как ЦОГ-2 индуцируется в месте воспаления. Экспериментальные исследования показали, что ингибирующий эффект полмакоксиба на ЦОГ-2 был еще более снижен при одновременном присутствии ЦОГ-2 и карбоангидразой по сравнению с экспериментом в присутствии только ЦОГ-2. Другими словами, поскольку многочисленное присутствие карбоангидразы в сердечно-сосудистой системе может снижать ингибирующее действие полмакоксиба на ЦОГ-2, следовательно обладает дифференцированным механизмом для смягчения возможных неблагоприятных воздействий в сердечно-сосудистой системе.

Способность связывания с карбоангидразой не влияет на эффективность лекарственного средства, поскольку КА минимально присутствует в суставах. Карбоангидраза не препятствует ингибированию ЦОГ-2 в суставах при противовоспалительном анальгетическом действии, и полмакоксиба может проявлять эффективность даже при низких дозах.

Фармакокинетика

Всасывание полмакоксиба после перорального приема происходит быстро, биодоступность составляет более 95%.

На основании данных клинических исследований полмакоксиба сделаны следующие выводы:

• полмакоксиб хорошо всасывается в организме. Существуют статистически значимые доказательства повышения уровня концентрации в плазме пропорционально дозе.

• не было видимых различий по расовой принадлежности или половому признаку.

• в отличие от других НПВП, полмакоксиб можно применять один раз в день.

• полмакоксиб хорошо переносим. Хорошая переносимость позволяет использовать пероральную ударную дозу, чтобы сократить время достижения стационарной концентрации в плазме. Согласно расчетам, необходимая ударная доза в 6-7 раз больше поддерживающей дозы.

Показания к применению

Препарат Полмаксиб® показан для купирования признаков и симптомов остеоартроза у взрослых пациентов. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Способ применения и дозы

Внутрь после еды.

Взрослым (старше 18 лет): рекомендованная доза 2 мг внутрь 1 раз в сутки.

Продолжительность курса терапии составляет до 6 недель. Решение о необходимости более длительного приема принимается лечащим врачом. Препарат не следует принимать более 24 недель в связи с отсутствием данных по безопасности более длительного применения.

Форма выпуска

По 10 или 30 капсул в банке.

Срок годности

3 года.

Препарат Полмаксиб® производится в Республике Корея.

1. Патент № RU 2681932

2. Kim HT, Cha H2, Hwang KY3.Structural insight into the inhibition of carbonic anhydrase by the COX-2-selective inhibitor polmacoxib (CG100649). Biochem Biophys Res Commun. 2016 Sep 9;478(1):1-6.

3. Overview of Acelex® (Polmacoxib), a Novel NSAID for Osteoarthritis. http://slideplayer.com/slide/10601860/

Инструкция по медицинскому применению препарата Полмаксиб® РУ ЛП-007663 от 07.12.2021.